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Biblioteca(s): | Embrapa Amazônia Ocidental.
Data corrente: | 02/12/2008
Data da última atualização: | 15/05/2018
Autoria: | PINTO, A. C. S.; SILVA, L. F. R. e; CAVALCANTI, B. C.; MELO, M. R. S.; CHAVES, F. C. M.; LOTUFO, L. V. C.; MORAIS, M. O. de; ANDRADE-NETO, V. F.; TADEI, W. P.; PESSOA, C. O.; VIEIRA, P. P. R.; POHLIT, A. M.
Afiliação: | Ana Cristina da Silva Pinto, UFAM; Luis Francisco Rocha e Silva, FMTAM; Bruno Coelho Cavalcanti, UFCE; Márcia Rúbia Silva Melo, INPA; FRANCISCO CELIO MAIA CHAVES, CPAA; Letícia Vera Costa Lotufo, UFCE; Manoel Odorico de Moraes, UFCE; Valter Ferreira de Andrade-Neto, Universidade Federal do Rio Grande do Norte; Wanderli Pedro Tadei, INPA; Claudia O. Pessoa, UFCE; Pedro Paulo Ribeiro Vieira, FMTAM; Adrian Martin Pohlit, INPA.
Título: | New antimalarial and cytotoxic 4-nerolidylcatechol derivatives.
Ano de publicação: | 2009
Fonte/Imprenta: | European Journal of Medicinal Chemistry, v. 44, n. 6, p. 2731-2735, June 2009.
DOI: | 10.1016/j.ejmech.2008.10.025
Idioma: | Inglês
Conteúdo: | 4-nerolidylcatechol (1) was isolated from cultivated Pothomorphe peltata root on a multi-gram scale using straight-forward solvent extraction-column chromatography. New semisynthetic derivatives of 1 were prepared and tested in vitro against multidrug-resistant Plasmodium falciparum K1 strain. Mono-O-methyl, mono-O-benzyl, O,O-dibenzyl and O,Odibenzoyl derivatives 2-8 exhibited IC50 in the 0.67?22.52 ìM range. Mono-O-methyl ethers 6 and 7 inhibited the in vitro growth of human tumor cell lines HCT-8 (colon carcinoma), SF-295 (central nervous system), LH-60 (human myeloblastic leukemia) and MDA/MB-435 (melanoma). In general, derivatives 2-8 are more stable to light, air and pH at ambient temperatures than their labile, natural precursor 1. These derivatives provide leads for the development of a novel class of antimalarial drugs with enhanced chemical and pharmacological properties.
Palavras-Chave: | Plantas medicinais.
Thesagro: | Caapeba; Câncer; Química.
Thesaurus Nal: | malaria; Plasmodium falciparum.
Categoria do assunto: | --
Registro original: | Embrapa Amazônia Ocidental (CPAA)
Exemplares: | CPAA - (20940-1) - UPC - AP - DD -  -  -  - DIS